甲磺酸莫非赛定抑制HepAD38细胞内乙型肝炎病毒共价闭合环状DNA转录活性的研究

• 作者: 任青云 张英俊 李勇 李静 王贵强 董晓琴 赵鸿 陈允甫
• 来源期刊: 中华传染病杂志
• 关键词: 肝炎病毒,乙型 核心蛋白抑制剂 甲磺酸莫非赛定 共价闭合环状DNA
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 290-293
• 页数: 4页
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.issn.1000-6680.2017.05.008

摘要

目的 初步探索HBV核心蛋白抑制剂甲磺酸莫非赛定(GLS4JHS)抑制HBV复制的机制.方法 以HepAD38细胞为研究模型,用荧光定量PCR法检测不同浓度GLS4JHS,作用下细胞内前基因组RNA(pgRNA)和共价闭合环状DNA(cccDNA)水平的变化;用染色质免疫共沉淀法检测cccDNA微染色体上招募的核心蛋白及宿主组蛋白的变化.结果 随着GLS4JHS浓度的增加,cccDNA和pgRNA的量依次减少;当药物浓度为400 nmol/L时,两者分别下降了94%和84%.同时,GLS4JHS可以降低结合于cccDNA微染色体的核心蛋白量以及乙酰化组蛋白量.结论 GLS4JHS通过抑制cccDNA微染色体与HBV核心蛋白以及乙酰化组蛋白H3结合,降低cccDNA的转录活性,减少转录生成的pgRNA,从而降低HBV DNA的合成.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王贵强	北京大学第一医院感染科	133	768	16.0	23.0
2	赵鸿	北京大学第一医院感染科	87	411	12.0	16.0
3	董晓琴	北京大学第一医院感染科	8	19	2.0	4.0
4	张英俊	东阳光药业有限公司药业研究院	1	2	1.0	1.0
5	任青云	东阳光药业有限公司药业研究院	1	2	1.0	1.0
6	李静	东阳光药业有限公司药业研究院	1	2	1.0	1.0
7	李勇	东阳光药业有限公司药业研究院	1	2	1.0	1.0
8	陈允甫	东阳光药业有限公司药业研究院	1	2	1.0	1.0