抗肿瘤药物瑞戈非尼—环糊精包合物的制备及其生物学性质研究

• 作者: 刘开航 孙梦莹 汤谷平 胡秀荣
• 来源期刊: 浙江大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白激酶抑制剂 β环糊精类 药物调剂 抗肿瘤药物 溶解度 生物利用度
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 纳米药物与肿瘤免疫专题
• 页码范围: 144-152
• 页数: 9页
• 分类号: R684.3
• 字数: 6647字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2017.04.05

摘要

目的:设计制备三种瑞戈非尼环糊精包合物,以改善瑞戈非尼的溶解度、溶出度和生物利用度.方法:采用重结晶、饱和水溶液等方法对瑞戈非尼—环糊精包合物的制备方法进行研究,通过傅里叶红外光谱、热重分析、X射线粉末衍射、核磁共振、核欧佛豪瑟效应频谱等方法对瑞戈非尼—环糊精包合物进行结构分析.并采用SW620结肠癌细胞荷瘤裸鼠模型考察其体内抑瘤效果.结果:瑞戈非尼被环糊精包合后溶解性能明显改善,溶出度从大到小依次为:瑞戈非尼-β-环糊精包合物＞瑞戈非尼—羟丙基-β-环糊精＞瑞戈非尼-γ-环糊精包合物.优选包合及溶出效果最好的瑞戈非尼-β-环糊精包合物进行裸鼠体内抑瘤试验,结果表明,瑞戈非尼-β-环糊精包合物抑瘤效果比瑞戈非尼明显提高.结论:难溶性药物瑞戈非尼被环糊精包合后其溶解度和溶出度改善,从而瑞戈非尼的生物利用度提高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汤谷平	浙江大学化学系	40	440	10.0	20.0
2	胡秀荣	浙江大学化学系	20	339	10.0	18.0
3	刘开航	浙江大学化学系	1	1	1.0	1.0
4	孙梦莹	浙江大学化学系	1	1	1.0	1.0