2-氨基-9-(3-乙酰氧甲基丁基)嘌呤的合成

• 作者: 严兆华 刘雷 曾莉 王乃星 陈恬
• 来源期刊: 南昌大学学报（理科版）
• 学科: 化学
• 关键词: 2-氨基-9-(3-乙酰氧甲基丁基)嘌呤 泛昔洛韦 有关物质 合成
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 页码范围: 225-229
• 页数: 5页
• 分类号: O622.4
• 字数: 5226字
• 语种: 中文

摘要

2-氨基-9-(3-乙酰氧甲基丁基)嘌呤(1)是美国药典USP39-NF34版本所收载的抗病毒药物泛昔洛韦(Famciclovir)的一个有关物质(也称为杂质).目前还没有文献报道过该有关物质的合成.以甲基丙二酸二乙酯和1,2-二溴乙烷为原料,通过亲核取代反应首先制备得到侧链2-甲基-2-(2-溴乙基)丙二酸二乙酯(4).4接着和2-氨基-6-氯嘌呤缩合生成关键前体2-氨基-6-氯-9-[3,3-二(乙氧羰基)丁基]嘌呤(6),然后依次通过脱酯反应、还原反应、酯化反应和还原脱氯反应首次合成得到目标产物1.六步合成路线的总产率为24％.提供了一种新的合成方法用于合成1.制备的样品可用于生产中泛昔洛韦的质量控制.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘雷	南昌大学资源环境与化工学院	36	479	10.0	21.0
2	严兆华	南昌大学化学学院	23	45	4.0	5.0
3	曾莉	南昌大学资源环境与化工学院	14	14	2.0	3.0