羟基喜树碱-磷脂复合物的制备、表征及细胞毒性评价

• 作者: 孙建绪 张慧 张红敏 李琬晴 李见春 李迎 郑爱萍 高静
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 羟基喜树碱-磷脂复合物 复合机制 溶解度 细胞毒性
• 年，卷（期）: 2017,（7）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 714-721
• 页数: 8页
• 分类号: R916.41
• 字数: 6071字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2017.07.009

摘要

目的 制备羟基喜树碱-磷脂复合物(HCPT-PC),对其理化性质进行表征,并考察其细胞毒性.方法 采用马尔文粒径电位测定仪、扫描电镜、透射电镜对粒径和形态进行表征;采用X线粉末衍射、红外光谱对复合机制进行考察;同时考察其溶解度和抗肿瘤活性.结果 HCPT-PC粒径为(145.08±18.37)nm;扫描电镜和透射电镜下呈均匀分布的球形;粉末衍射结果显示,HCPT-PC中HCPT从结晶态转变为无定形状态;红外光谱显示HCPT与PC的极性端存在弱相互作用;HCPT-PC在水、PBS、乙醇、正辛醇中的溶解度分别提高约21.91、20.36、1.42和6.32倍;与HepG2、SMMC-7721和H22细胞作用48和72 h后,HCPT-PC的IC50值较HCPT分别提高3.57、11.14、2.79、37.26、21.23和24.49倍.结论 HCPT通过与PC的极性端形成弱相互作用复合成无定形状态的HCPT-PC,其溶解度和抗肝癌活性较HCPT显著提高.