叶酸介导的聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱聚合物前药的制备和性质初探

• 作者: 乔友备 吴红 李伟 段晓 范黎
• 来源期刊: 西北药学杂志
• 关键词: 聚合物前药 喜树碱 叶酸 主动靶向
• 年，卷（期）: 2013,（4）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 396-399
• 页数: 4页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2013.04.027

摘要

目的 合成生物基大分子聚苹果酸(PMLA),制备叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT,研究其体外释药特性和细胞毒性.方法 以L-天冬氨酸为原料合成PMLA,将(FA-)PEG、CPT分别以酰胺键、酯键连接到PMLA骨架上,制备得到聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT.红外光谱、核磁共振光谱表征PMLA及聚合物药物的结构,动态透析法模拟体外释药特性,采用Hela细胞研究聚合物药物体系的内摄作用和细胞毒性.结果 成功制备了药物载体PMLA和聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT;FA-PEG-PMLA-CPT具有一定的缓释性,但是无明显的pH值响应特性;FA-PEG-PMLA-CPT有效地提高了CPT的细胞内摄作用,细胞毒性明显高于CPT.结论 聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT是一种潜在的靶向性给药体系.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李伟	第四军医大学药学院药物化学与药物分析教研室	65	283	9.0	12.0
2	吴红	第四军医大学药学院药物化学与药物分析教研室	98	955	17.0	24.0
3	范黎	第四军医大学药学院药物化学与药物分析教研室	44	340	10.0	16.0
4	乔友备	第四军医大学药学院药物化学与药物分析教研室	13	59	5.0	6.0
5	段晓	第四军医大学药学院药物化学与药物分析教研室	4	18	2.0	4.0