喜树碱-聚乙二醇前药的合成及体内外释药特性

• 作者: 周惠燕 徐蓓华
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 喜树碱 聚乙二醇 前药 合成
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 142-146
• 分类号: R944
• 字数: 3834字
• 语种: 中文

摘要

为提高喜树碱(CPT)在体内的代谢稳定性,合成喜树碱-聚乙二醇前药.以聚乙二醇为原料,经过端基活化,与喜树碱20-位羟基反应得到目标化合物(6a-6e),分别用IR、1H NMR对化合物6a-6e进行了结构表征.用HPLC法测定化合物6a-6e在磷酸缓冲液(pH 7.4)中释放的喜树碱浓度,以及大鼠血浆中释放的喜树碱浓度.结果表明化合物6a-6e在磷酸缓冲液中24h的药物释放速率在11％～52％之间；大鼠尾静脉给药,表明化合物6a-6e的AUC为CPT溶液剂的4.38倍至6.67倍.化合物6a-6e具有比CPT更好的体内稳定性,有望延长药物体内半衰期及提高生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周惠燕		32	303	8.0	17.0
2	徐蓓华		26	60	4.0	6.0