聚乙二醇偶联羟基喜树碱的合成、表征及聚集行为

• 作者: 侯万国 李东祥 李春芳 邱传龙
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 羟基喜树碱 聚乙二醇 溶解度 内酯环稳定性
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 分析化学(Analytical Chemistry)
• 页码范围: 1535-1541
• 页数: 7页
• 分类号: O648|O629.3
• 字数: 5298字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20150895

摘要

通过羟基喜树碱(HCPT)的10位羟基与聚乙二醇单甲醚(MPEG)之间的成醚反应,制备了MPEG化学偶联的HCPT( MPEG-HCPT)；采用1 H NMR和FTIR等进行了结构表征.考察了MPEG偶联后对HCPT药物的水溶性和内酯环稳定性的影响,研究了MPEG-HCPT在水溶液中的聚集行为.结果表明, MPEG-HCPT中HCPT原药的质量分数约为33%,在37℃, pH=4.8和7.2的缓冲溶液中的溶解度分别为5.23和7.90 mmol/L,明显高于HCPT原药(0.0026和0.035 mmol/L).该偶联药物在37℃下的pKah=7.12(Kah为表观水解反应平衡常数),高于HCPT原药(6.67),说明MPEG的偶联对HCPT内酯环结构具有一定的稳定作用.研究还发现,该偶联药物具有明显的表面活性,在水溶液中可形成疏水药物为内核、亲水聚乙二醇为外壳的聚集体,其临界聚集浓度约为0.46 mmol/L.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	侯万国	山东大学胶体与界面化学教育部重点实验室	92	1475	20.0	34.0