胆固醇-芒柄花素前药的合成及其制剂学研究

• 作者: 廖灿城 易军 许丹翘 郭波红 黄泽贤
• 来源期刊: 广东药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 芒柄花素 胆固醇氯甲酸酯 前药 脂质体 制剂学
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 药剂学
• 页码范围: 708-712
• 页数: 5页
• 分类号: R944.6
• 字数: 4821字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16809/j.cnki.2096-3653.2017080801

摘要

目的 合成、表征胆固醇-芒柄花素前药,以改善其制剂学的性质.方法 以4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化的化学方法合成芒柄花素-胆固醇(FMN-CHOL)前药,并通过薄层色谱(TLC)、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1 H-NMR)与碳谱(13 C-NMR)等方法进行验证与表征.采用薄膜分散法制备前药脂质体,通过动态光散射、凝胶柱层析、透析等方法对FMN-CHOL脂质体的体外性质进行表征与评价.结果 TLC、IR、1 H-NMR与13 C-NMR的结果都表明FMN-CHOL前药成功合成.FMN-CHOL脂质体的粒径为(214.0±3.3)nm,电位为(-43.8±0.7)mV,包封率为(92.8±0.30)％,载药量为(6.60±0.55)％.体外释放曲线显示FMN-CHOL脂质体的释药更缓慢.结论 FMN-CHOL前药制备成脂质体,包封率更高且缓释效果更佳,具有临床应用前景.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭波红	广东药科大学药学院	12	38	4.0	6.0
2	廖灿城	广东药科大学药学院	7	19	3.0	4.0
3	许丹翘	广东药科大学药学院	8	19	3.0	4.0
4	易军	广东药科大学药学院	9	23	3.0	4.0
5	黄泽贤	广东药科大学药学院	6	17	3.0	4.0