TPGS修饰的紫杉醇pH敏感脂质体处方优化及制剂学性质的考察

• 作者: 乔明曦 畅婧 胡海洋 赵秀丽 陈大为
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 紫杉醇 生育酚聚乙二醇琥珀酸盐 pH敏感脂质体 星点设计-效应面法 噻唑蓝
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 213-220
• 页数: 8页
• 分类号: R94
• 语种: 中文
• DOI: 10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2017.03.004

摘要

目的 筛选生育酚聚乙二醇琥珀酸盐(tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)与紫杉醇(paclitaxe,PTX)的质量比例,对TPGS修饰的PTX pH敏感脂质体进行处方优化及制剂学性质的考察.方法 采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法以逆转耐药为指标筛选TPGS与PTX的质量比;采用薄膜分散法制备脂质体,对制剂进行单因素考察,并以包封率、载药量和24 h稳定性(24 h包封率和24 h载药量)为指标,应用星点设计-效应面法对处方及工艺进行优化.测定脂质体的粒径、Zeta电位和体外释药行为.结果 TPGS与PTX的最优质量比例为1∶1,制剂的最优处方和工艺确定为m(dioleoyl phosphoethanolamine,DOPE)∶m(cholesteryl hemisuccinate,CHEMS)∶m(hydrogenated soybean phospholipids,HSPC)=6∶4∶2,m(TPGS)∶ m(PTX)=1∶1,投药量:1.02 mg,水化时间:12.29 min,水化温度:35℃,超声条件:200W,5min.脂质体的包封率为83.54％,载药质量分数为6.52％,24 h包封率和载药质量分数分别为80.03％和5.97％,稳定性良好.脂质体粒径为(115.8±2.03)nm,Zeta电位为(-56.47±1.55)mV.在pH5.0条件下脂质体释药速率明显增加.结论 星点设计成功实现了对处方的优化,且模型预测性良好;最优处方制备的脂质体具有较高的包封率和载药量,粒径较小且分布均匀,体外释放表现出一定的pH敏感性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡海洋		73	463	13.0	19.0
2	乔明曦		58	297	11.0	16.0
3	陈大为		200	1897	23.0	34.0
4	赵秀丽		55	378	11.0	18.0
5	畅婧		1	0	0.0	0.0