坏死亲和性MRI对比剂Gd-DO3A-rhein的合成及其靶向性

• 作者: 卞丽 张健 彭飞 殷志琦 高萌 黄德健
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 大黄酸 Gd-DO3A-rhein 坏死靶向性 肝坏死 磁共振成像
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 282-288
• 页数: 7页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4556字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170305

摘要

以大黄酸为底物合成磁共振成像(M RI)对比剂并评价其坏死靶向性.经两步酰化和两步脱保护方法得到新的配体10-{ [6-(1,8-二羟基蒽醌-3-甲酰氨基)己基]氨基}乙酰基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸(DO3A-rhein),再与Gd3+配位得到顺磁性对比剂10-{ [6-(1,8-二羟基蒽醌-3-甲酰氨基)己基]氨基}乙酰基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸钆(Gd-DO3 A-rhein).采用大鼠再灌注肝坏死和肌肉坏死模型评价Gd-DO3A-rhein的坏死靶向性,分别在给予Gd-DO3A-rhein(0.1 mmol/kg)前和给药后0～12h进行MRI成像,Gd-DOTA作为对照,成像结束后处死大鼠,对坏死组织进行HE和TTc染色验证坏死模型.MRI成像结果表明,在注射Gd-DO3A-rhein(0.1 mmol/kg)后3、12 h,坏死肝信号呈显著增强,坏死肝与正常肝对比度分别为1.61±0.14、2.36±0.20与给药前(1.16±0.10)呈显著性差异(P＜0.05),坏死肌肉呈现同样的结果.以上结果说明,该对比剂具有良好的坏死靶向性,具有成像坏死组织的潜力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	殷志琦	中国药科大学天然药物化学教研室	58	1167	21.0	32.0
2	彭飞	南京中医药大学第三临床医学院	4	29	3.0	4.0
3	张健	南京中医药大学第三临床医学院	43	625	10.0	24.0
5	黄德健	南京中医药大学第三临床医学院	2	4	1.0	2.0
8	高萌	南京中医药大学第三临床医学院	2	2	1.0	1.0
10	卞丽	南京中医药大学第三临床医学院	1	1	1.0	1.0