注射用N'-十二烷酰异烟肼温敏凝胶的处方前研究

• 作者: 丁劲松 何青 尹耀庭 郭彬彬
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: N'-十二烷酰异烟肼 处方前研究 高效液相色谱法
• 年，卷（期）: 2017,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1201-1205
• 页数: 5页
• 分类号: R283
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2017.09.005

摘要

目的合成异烟肼的活性衍生物N'-十二烷酰异烟肼并对其进行处方前研究,为注射用N'-十二烷酰异烟肼温敏凝胶的处方设计提供基础.方法采用1H-NMR、LC-MS、UV和HPLC对合成的N'-十二烷酰异烟肼进行确证和纯度测定.并用HPLC法测定N'-十二烷酰异烟肼的油水分配系数、在不同溶剂中的平衡溶解度、稳定性等理化性质.结果所得的N'-十二烷酰异烟肼纯度大于99％,1H-NMR、LC-MS、UV确证其结构正确.N'-十二烷酰异烟肼溶液在高温(60℃)和强光(4500 Lx)条件下稳定,LogP为3.48,难溶于水,在相应的溶出介质中满足漏槽条件.结论建立的分析方法准确可靠,处方前研究表明N'-十二烷酰异烟肼原料药较稳定.