α-芋螺毒素Lt1.1的克隆、合成及靶点鉴定

• 作者: 刘珠果 宁胡莹 张龙霄 戴秋云 李靓
• 来源期刊: 军事医学
• 学科: 医学
• 关键词: α-芋螺毒素 Lt1.1 克隆 合成 烟碱型乙酰胆碱亚型
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 334-337
• 页数: 4页
• 分类号: R971
• 字数: 3625字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7644/j.issn.1674-9960.2017.05.002

摘要

目的 发现作用于神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的拮抗剂,为研制新型镇痛药和神经生物学工具奠定基础.方法 根据芋螺毒素A超家族DNA中保守的内含子及3′端非转录区(3′UTR)设计引物,从中国南海信号芋螺(Conus litteratus)中克隆获得新芋螺毒素Lt1.1序列.固相法合成Rink树脂肽,经裂解、空气氧化折叠、纯化后获得目的肽,利用两步氧化折叠法鉴定其二硫键连接方式.将神经元nAChR各亚基的cRNA在爪蟾卵母细胞中表达,利用双电极电压钳检测通道电流.结果 获得一种新α-芋螺毒素Lt1.1序列(GCCSHPACNVNNPDIC-NH2),其二硫键连接方式为"C1-C3、C2-C4",作用靶点为nAChR α3β2和α3β4亚型,IC50 分别为166.76和190.00 nmol/L.结论 Lt1.1是一种典型的4/7型α-芋螺毒素,其选择性抑制了nAChR α3β2和α3β4亚型.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘珠果	军事医学科学院生物工程研究所	25	74	5.0	6.0
2	戴秋云	军事医学科学院生物工程研究所	61	242	9.0	11.0
3	张龙霄	军事医学科学院生物工程研究所	3	9	2.0	3.0
4	宁胡莹	军事医学科学院生物工程研究所	1	0	0.0	0.0
5	李靓	军事医学科学院生物工程研究所	2	4	1.0	2.0