阿哌沙班在大鼠体内药动学/药效学研究

• 作者: 任利翔 光海红 林鹤 王婉秋 邢立国
• 来源期刊: 药物评价研究
• 学科: 医学
• 关键词: 阿哌沙班 药动学 药效学 凝血酶原时间
• 年，卷（期）: 2017,（9）
• 所属期刊栏目: 药动学研究
• 页码范围: 1290-1293
• 页数: 4页
• 分类号: R965.2
• 字数: 3234字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.09.018

摘要

目的 考察阿哌沙班大鼠体内药动学并评价其与药效学的相关性.方法 采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)测定不同时间阿哌沙班血药浓度并绘制血药浓度-时间曲线,同时测定各时间点凝血酶原时间(PT)延长倍数并绘制药效-时间曲线,对药动及药效进行相关性分析.结果 阿哌沙班以2 mg/kg剂量iv给予大鼠,血药浓度时间曲线下面积(AUJC0-∞)、半衰期(t1/2z)分别为(4 016.07±1 160.46) μg·h/L、(2.95±1.59)h;以10 mg/kg剂量ig给药,AUCo～∞、t1/2z、峰浓度(Cmax)、达峰时间(tmax)、生物利用度(F)分别为(17 973.48±3 145.30) μg·h/L、(1.52±0.36)h、(4 949.12±615.38)μg/L、(1.00±0.71)h、89.5％.阿哌沙班以10 mg/kg剂量ig给药后0.5～2.0 h可显著延长PT,以各时间点PT延长倍数对血药浓度作图呈良好的线性关系.结论 阿哌沙班大鼠ig给药F高,吸收迅速,延长PT的效应与血药浓度呈现良好的相关性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	任利翔	沈阳化工研究院有限公司安评中心	10	29	3.0	5.0
2	邢立国	沈阳化工研究院有限公司安评中心	10	52	3.0	7.0
3	林鹤	沈阳化工研究院有限公司安评中心	5	7	2.0	2.0
4	王婉秋	沈阳化工研究院有限公司医药研究室	5	7	2.0	2.0
5	光海红	沈阳化工研究院有限公司医药研究室	3	4	2.0	2.0