聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响

• 作者: 孙言才 张变 张玲 彭慧 葛韬
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯 细胞色素P450酶 探针药物 Cocktail
• 年，卷（期）: 2017,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1699-1703
• 页数: 5页
• 分类号: R285
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2017.12.009

摘要

目的 采用Cocktail混合探针药物法,探究聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)对大鼠体内Cyp450同工酶活性的影响,为提高临床低生物利用度药物的疗效提供新的途径,也为药物研发领域研制新型制剂选择合适的辅料提供理论依据.方法 选用非那西丁、奥美拉唑、安非他酮和咪达唑仑分别作为大鼠体内4种Cyp450酶(Cyp1a2、Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp3a1)的探针药物.SD雄性大鼠连续尾静脉注射吐温80溶液14d,第14日给药30 min后,尾静脉注射混合探针药物后于各时间点取血.采用LC-MS/MS法测定试验组和对照组混合探针药物的血药浓度,用DAS 2.0软件拟合药代动力学参数.结果 吐温80连续尾静脉注射2周后,与空白对照组相比,非那西丁、奥美拉唑、安非他酮的代谢明显减慢,而咪达唑仑的代谢无明显差异.结论 吐温80对大鼠体内Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp1a2酶有明显抑制作用,而对大鼠体内Cyp3a1无明显影响.因此,在临床上吐温80与CYP1 A2、CYP2B6、CYP2C19酶相关的底物合用时,应注意给药剂量,防止药物在体内的血药浓度过高从而导致不良反应.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孙言才		29	303	7.0	17.0
2	张玲		5	25	3.0	5.0
3	葛韬		1	0	0.0	0.0
4	彭慧		1	0	0.0	0.0
5	张变		1	0	0.0	0.0