香豆素苄(亚)砜类化合物的合成及其抗辐射活性评价

• 作者: 刘曙晨 周玉美 唐林 孙云波 张首国 彭涛 温晓雪 王刚 王林
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 设计合成 香豆素 苄(亚)砜 抗辐射活性
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 427-431,460
• 页数: 6页
• 分类号: R916.1
• 字数: 6175字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2017.05.008

摘要

目的 设计合成具有抗辐射活性的香豆素苄(亚)砜类衍生物.方法 以Ex-Rad为先导化合物,设计香豆素苄(亚)砜类化合物16个;以2-巯基乙酸甲酯和4-溴甲基苯甲酸为起始原料,经3步反应合成目标化合物.通过抗辐射细胞实验测定目标化合物的抗辐射活性.结果 合成16个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR和HRMS确证.初步药理结果显示,化合物6a、6b、6c和6d具有明显的抗辐射活性.结论 目标化合物6a、6b、6c和6d具有显著的抗辐射活性,值得进一步研究.