新型1-(1,3,5-三嗪-6-基)-3-甲基-4-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)吡唑的合成及活性评价

• 作者: 孙晓娜 张成路 李传银 李益政 王华玉 王静 蔡继颖
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 吡唑 1,3,4-噁二唑 1,3,5-三嗪 PTP1B抑制剂 Cdc25B抑制剂
• 年，卷（期）: 2017,（10）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 1764-1771
• 页数: 8页
• 分类号: O626
• 字数: 3737字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20170239

摘要

设计合成了18个以吡唑桥连1,3,4-噁二唑和1,3,5-三嗪的新型多杂环分子[7A(a～f),7B(a～f)和7C(a～f)];通过红外光谱(IR)、 核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等对目标分子进行了结构表征;评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)的抑制活性.结果表明,所有目标分子对PTP1B和Cdc25B均有较好的抑制活性,其中,9个目标分子表现出优异的PTP1B和Cdc25B抑制效果,IC50值低于齐墩果酸(PTP1B抑制活性测试参照物)和正钒酸钠(Cdc25B抑制活性测试阳性参照物),有望成为潜在的PTP1B和Cdc25B抑制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王静	辽宁师范大学化学化工学院	82	185	6.0	10.0
2	张成路	辽宁师范大学化学化工学院	43	100	5.0	8.0
3	李传银	辽宁师范大学化学化工学院	9	9	2.0	2.0
4	孙晓娜	辽宁师范大学化学化工学院	8	9	2.0	2.0
5	李益政	辽宁师范大学化学化工学院	9	11	2.0	2.0
6	王华玉	辽宁师范大学化学化工学院	7	5	2.0	2.0
7	蔡继颖	辽宁师范大学化学化工学院	1	1	1.0	1.0