不同粒径黄体酮的制备及评价

• 作者: 孙建绪 张慧 李琬晴 李莉 李迎 郑爱萍 高静
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 黄体酮 纳米晶体 释放速度 药代动力学
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 609-615
• 页数: 7页
• 分类号: R94
• 字数: 6347字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2017.06.027

摘要

目的 比较不同粒径黄体酮注射液的释放速度和生物利用度.方法 制备黄体酮纳米级、微米级注射液,通过X线粉末衍射分析(PXRD)和傅里叶变换红外光谱分析(FTIR)对两者进行表征,经透析法比较两制剂和黄体酮原料药的溶出速度.HPLC-MS法测定肌注不同药物后大鼠血浆中药物浓度,计算药代动力学参数,并进行统计学分析.结果 PXRD和FTIR分析中,两制剂晶型结构基本无变化,晶型稳定.黄体酮纳米级、微米级注射液在PBS溶液中释放达到90%时分别需要2和4 h,而原料药释放完全需要近40 h.药代动力学实验中,相比市售黄体酮注射液,黄体酮纳米级、微米级注射液的Cmax分别提高了1.8和1.7倍,AUC0-t分别提高了2.95和1.63倍.两者生物利用度均高于黄体酮注射液.结论 黄体酮纳米级、微米级注射液的释放速率显著高于原料药,生物利用度均高于市售注射液.