cis-[(trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)]的合成和抗癌活性

• 作者: 侯树谦 刘伟平 姜婧 楼丽广 邱洁 高安丽
• 来源期刊: 无机化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 铂类配合物 合成 表征 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 837-842
• 页数: 6页
• 分类号: O614.82+6
• 字数: 4712字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11862/CJIC.2017.096

摘要

通过对洛铂和卡铂的结构进行重组和优化,合成了一种新型洛铂衍生物c is-[trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)],采用元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振表征了其化学结构,并考察了此化合物的水溶性和稳定性.应用标准SRB法测试了目标化合物对人肺癌细胞株(NCI-H460、A549)、人乳腺癌细胞株(DU4475)、人白血病细胞株(Sup-B15)生长的抑制活性,评价了它对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗作用.结果表明:目标化合物水溶性好、稳定,对多种癌细胞的生长有明显的抑制活性,IC50均小于10 μmol· L-1.更重要的是,其体内对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗效果明显,与洛铂相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘伟平	昆明贵金属研究所稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室	79	385	9.0	15.0
2	楼丽广	中国科学院上海药物研究所肿瘤药理研究室	21	124	7.0	10.0
3	侯树谦	昆明贵金属研究所稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室	8	22	3.0	4.0
4	姜婧	昆明贵金属研究所稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室	10	20	3.0	4.0
5	高安丽	昆明贵金属研究所稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室	5	3	1.0	1.0
6	邱洁		1	2	1.0	1.0