“药辅合一”茶多酚-蜂毒肽纳米复合物的制备及抗肿瘤研究

• 作者: 乔宏志 吴文瀚 孙娟 张蕾 方栋 狄留庆
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 药辅合一 蜂毒肽 茶多酚 纳米复合物 表没食子儿茶素没食子酸酯 体外释放 细胞摄取 抗肿瘤 协同效应 正交试验 MTT法 自组装
• 年，卷（期）: 2017,（16）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 3300-3307
• 页数: 8页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.16.006

摘要

目的 制备具有协同抗肿瘤作用的茶多酚-蜂毒肽纳米复合物(EMN),并考察其抗肿瘤活性.方法 通过拜耳反应合成了多聚表没食子儿茶素没食子酸酯(polyEGCG),1H-NMR和MS表征其结构和相对分子质量.通过正交试验优化EMN的制备工艺,并考察在不同pH值条件下蜂毒肽(Mel)的体外释放.通过流式细胞仪比较异硫氰酸荧光素(FITC)标记的Mel和EMN的细胞摄取情况.MTT法考察polyEGCG和Mel在B16F10和A549细胞的协同抗肿瘤效应.结果 合成的polyEGCG用1H-NMR和MS确证了结构,正交试验优化的EMN最佳制备工艺为将0.5 mg/mL polyEGCG溶液逐滴加入到lmg/mL等体积的Mel溶液中,边滴加边搅拌,室温孵育30 min,即得.体外释放实验表明EMN释放具有酸响应性.摄取实验表明Mel和EMN均能被肿瘤细胞摄取,摄取量相当.MTT实验结果表明,polyEGCG和Mel联合使用的协同系数(CI)小于1.0,具有协同抗肿瘤效果.结论 采用自组装的方式制备EMN,工艺简单,粒径适宜,且具有协同抗肿瘤的效果,值得深入研究.