反溶剂法制备叶黄素酯纳米粒

• 作者: 冯子奇 刘佳莹 刘艳杰 桑梅 祖元刚 赵修华 邓怡平
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 叶黄素酯 纳米粒 反溶剂法 单因素优化 粒径 饱和溶解度 溶出
• 年，卷（期）: 2017,（14）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 2870-2876
• 页数: 7页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.14.011

摘要

目的 优化叶黄素酯(LE)纳米粒(NPs)的制备工艺,并对其水溶性的改善程度进行测试.方法 以四氢呋喃为溶剂,去离子水为反溶剂,泊洛沙姆188作为表面活性剂,通过反溶剂法制备LE-NPs,采用单因素实验设计法优化LE-NPs制备工艺.并综合利用扫描电子显微镜、激光粒度仪、X射线衍射、差示扫描量热法等分析方法对获得的LE-NPs理化性质进行表征;采用气相色谱(GC)进行溶剂残留测定;并进行了体外溶出对比实验.结果 LE-NPs的最优制备条件为沉积时间10 min,叶黄素酯质量浓度50 mg/mL,溶剂反溶剂体积比为1:7,泊洛沙姆188质量分数0.5％,搅拌速率950 r/min,沉积温度25℃;所得LE-NPs为球形,平均粒径为164 nm,其中四氢呋喃残留量为344.3 tg/g,低于人用药物注册技术要求国际协调会(ICH)要求的最低标准(0.780 mg/g);在人工胃液环境中LE-NPs的饱和溶解度和溶出速率分别是原药的2.91倍和9.65倍.结论 反溶剂法制备的LE-NPs具有较好水溶性,在口服制剂中具有潜在的用途.