抗炎化合物HB0314在大鼠体内的药动学及绝对生物利用度研究

• 作者: 万丽 唐俏欣 汤明海 潘超 许俊鹏
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: HB0314 超高效液相色谱-串联质谱法 大鼠 药动学 绝对生物利用度
• 年，卷（期）: 2017,（28）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 3915-3918
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3648字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2017.28.08

摘要

目的:建立大鼠血浆样品中抗炎化合物HB0314的检测方法,并研究其在大鼠体内的药动学特征.方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS),色谱柱为Waters Acquity UPLCTM BEH C18柱,流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-甲醇(B),梯度洗脱(0~2 min,70%~90%B),流速为0.25 mL/min,柱温为30℃,进样量为5μL;采用电喷雾离子源,毛细管电压为3 kV,离子源温度为150℃,脱溶剂气温度为450℃,脱溶剂气流量为600 L/h,锥孔气流量为45 L/h,内标为延胡索乙素.将12只大鼠随机分成iv组和ig组,每组6只,分别iv、ig HB0314溶液5、10 mg/kg,分别于给药前及给药后5、15、30、60、120、240、360、480、600、720、1440 min取颈静脉血0.4 mL测定HB0314血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数并计算绝对生物利用度.结果:HB0314质量浓度在1~1000 ng/mL内线性关系良好(r=0.9955),定量下限为1 ng/mL;日内、日间精密度、稳定性的RSD≤8.45%(n=5);回收率为68.21%~90.29%(RSD≤11.20%,n=5);基质效应为82.63%~106.90%(RSD≤6.75%,n=5).iv与ig给药后,HB0314在大鼠体内的AUC0-24 h分别为(270.267±21.164)、(252.755±26.169)μg·h/L(n=6),t1/2z分别为(8.722±2.266)、(11.877±4.517)h(n=6),绝对生物利用度为56.97%.结论:本方法快速、简便,可用于大鼠血浆中HB0314含量的测定.HB0314在大鼠体内具有较高的绝对生物利用度,提示后期剂型设计可考虑将其制成口服剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	万丽	成都中医药大学药学院	81	705	14.0	23.0
2	许俊鹏	成都中医药大学药学院	4	3	1.0	1.0
4	潘超	成都中医药大学药学院	3	3	1.0	1.0
6	唐俏欣	成都中医药大学药学院	3	3	1.0	1.0
8	汤明海	四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室	13	43	3.0	6.0