UPLC-MS/MS分析瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇在大鼠体内的组织分布情况

• 作者: 何新 冯果 刘青 吴增光 李横 李玮 郑传奇 陈荧荧
• 来源期刊: 中国实验方剂学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 瓜蒌子 3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇 特非那定 组织分布 方法学
• 年，卷（期）: 2017,（21）
• 所属期刊栏目: 药物代谢
• 页码范围: 86-92
• 页数: 7页
• 分类号: R969.1|R945|R284|R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017210086

摘要

目的:探讨瓜蒌子的有效成分3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇口服给药后在大鼠体内的组织分布情况.方法:取健康SD雄性大鼠,灌胃给药后分别于时间点0.5,1,3,6h取大鼠的胃、心、肝、脾、肺、肾组织,将组织匀浆及预处理.采用ZORBAX C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,3.5 μm),流动相含0.1％甲酸的10 mmol·L-1乙酸铵溶液(A)-甲醇(B)梯度洗脱(0～0.01 min,50％ A;0.01 ～1.0 min,50％ ～ 2％A;1.0～4.0 min,2％A;4.0～4.1 min,2％～50％A;4.1～5.0 min,50％A),流速0.5 mL～min-1,进样量10 μL,选择电喷雾离子化三重四极杆串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行正离子模式检测,用于定量分析二级碎片离子分别为m/z 684.7 ～ 527.6(3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇)和m/z 472.4 ～ 436.4(特非那定).结果:大鼠灌胃给药3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇后,在肺组织中0.5h时药物质量分数达峰值,在心、肝、脾、肾中1.0h时药物质量分数达峰值,而胃中在3.0h时药物质量分数达峰值.胃和肺中药物分布较大,在胃中3.0h时药物质量分数达最大值(405.8±114.8) ng·g-1;药物在肺中的分布速度最快,0.5h时即可达到峰值(338.8 ±85.5) ng·g-1,在心、肝、脾和肾脏的分布较低,6h时各脏器的药物质量分数已显著降低.结论:大鼠灌胃给予3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇后,能分布到各脏器组织,其中在胃和肺分布的浓度较高,且在3h后仍能保持较高水平,而在心、肝、脾、肾分布浓度相对较低,这可能与该成分本身性质和作用特点有关.