18F标记苯乙烯基氮杂环化合物的制备

• 作者: 李忠勇 柳银黎
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: 阿尔兹海默病(AD) 正电子发射断层显像(PET) β淀粉样蛋白(Aβ) 18F 苯乙烯基氮杂环化合物
• 年，卷（期）: 2018,（1）
• 所属期刊栏目: 放射性药物与标记化合物
• 页码范围: 33-41
• 页数: 9页
• 分类号: TL92+3|R817.4
• 字数: 4256字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/tws.2017.youxian.017

摘要

为制备[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5,以[18 F]Florbetapir放化合成过程为代表,对甲苯磺酰氧基(OTs)为离去基团,通过亲和取代反应进行18 F标记,考察前体化合物溶液的浓度、反应时间、反应温度对标记率的影响,确定优化条件,在此条件下对其他苯乙烯基氮杂环化合物进行18 F标记,脱除叔丁氧羰基(Boc)保护,放化合成[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5,产物均经C18柱分离和半制备HPLC纯化,并进行质量检验,考察基本理化性质、放化纯度、化学纯度和比活度.结果表明,18 F标记优化条件为前体溶液浓度1 g/L,反应温度120℃,反应时间10 min,该条件下制备得到[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5制剂溶液,均无色澄清透明,pH为7～8,放化纯度均>99％,化学纯度均>98％,比活度均为1.09×107～5.11×107 MBq/g.表明亲和取代反应是18 F标记的有效方法,在选择的条件下能够制备[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5,产物的各项质量指标满足实验研究需要,相关放化合成工艺稳定可靠.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李忠勇		11	42	2.0	6.0
5	柳银黎		4	5	1.0	2.0