PTP1B抑制活性真菌F956的鉴定和代谢产物研究

• 作者: 任晓 崔晓兰 张雪霞 徐岩 李业英 林洁 沈文斌 石英 路新华 郑智慧 郑海洲 霍培元
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 真菌 易脆毛霉 ITS序列分析 PTP1B抑制剂
• 年，卷（期）: 2018,（1）
• 所属期刊栏目: 微生物药物筛选
• 页码范围: 35-39
• 页数: 5页
• 分类号: R915
• 语种: 中文

摘要

目的 研究PTP1B抑制活性真菌菌株F956及其代谢产物.方法 通过形态观察及ITS序列系统发育分析鉴定活性菌株F956;对其发酵产物进行分离纯化获得单体化合物并通过综合波谱解析确定代谢产物的化学结构.对得到的化合物进行分子对接及PTP1B抑制活性评价.结果 F956鉴定为Mucor fragilis(易脆毛霉);从其代谢产物中得到2个具有PTP1B抑制活性的化合物F956-5和F956-6,其中F956-5与化合物JBIR-12相同,F956-6为JBIR-12的13位羟基甲基化衍生物,分子对接结果显示F956-6可占据PTP1B的活性位点;其对PTP1B的IC50分别为7.12和13.92μg/mL.结论 化合物F956-5(JBIR-12)和F956-6由易脆毛霉产生及其对PTP1B的抑制活性均为首次报道.