Angiopep-2修饰载神经毒素介孔二氧化硅脂质囊纳米粒的制备及其体内外评价

• 作者: 姚文栋 李范珠 汤红霞 诸佳珍 郑红月 陶成浩 马瑞
• 来源期刊: 中国现代应用药学
• 学科: 医学
• 关键词: 神经毒素 Angiopep-2 介孔二氧化硅脂质囊纳米粒 体内外评价
• 年，卷（期）: 2018,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 467-471
• 页数: 5页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.04.002

摘要

目的 制备Angiopep-2(ANG)修饰的载神经毒素(neurotoxin, NT)介孔二氧化硅脂质囊纳米粒(mesoporous silica nanoparticles, MSN)(ANG-LP-MSN-NT),并进行体内外评价.方法 利用改进的Stober法制备介孔二氧化硅纳米粒,然后运用薄膜水化法制备ANG-LP-MSN-NT.考察其形态、粒径、Zeta电位、载药量和包封率;通过小角粉末衍射、氮气吸-脱附法等技术对其进行表征;透析袋法考察其体外释药特性;热板法和醋酸扭体法考察其镇痛效果.结果 制备的 MSN比表面积为557 m·g-1,孔径和孔容积(Vp)分别为2.94 nm和0.58 cm3·g-1.ANG-LP-MSN-NT分布均一,无团聚现象,粒径为(123.37士3.76) nm (PDI 0.20±0.02), Zeta 电位为(-16.57±1.59)mV,载药量与包封率分别为(10.75±0.54)％与 (91,82±3.12)％.ANG-LP-MSN-NT较MSN-NT体外突释降低,缓释特性明显;药效学实验结果表明ANG-LP-MSN-NT起效快、最大镇痛效应优于其他组别.结论 ANG-LP-MSN-NT解决了二氧化硅易团聚、易突释的问题,且更有利于NT在脑部富集,发挥更好的镇痛效果,该纳米递药系统作为神经毒素载体在镇痛方面具有较好的应用前景.