以环氧合酶(Cox)为靶点的药物设计中注意的几个平衡问题

• 作者: 刘博 宗鸣 李森 林珊 王泽雨 肖迪
• 来源期刊: 黑龙江八一农垦大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 环氧合酶 药物设计 血栓素A2 前列腺素E2 白三烯B4
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 生物技术
• 页码范围: 59-64
• 页数: 6页
• 分类号: R971+.1
• 字数: 3102字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1002-2090.2018.03.011

摘要

以环氧合酶(Cox)为靶点的药物主要包括非选择性Cox抑制剂和Cox-2选择性抑制剂两大类.非选择性Cox抑制剂如阿司匹林具有较好的解热、镇痛、抗炎作用,但长期服用存在严重的胃肠道毒性.Cox-2选择性抑制剂如塞来昔布具有较好的抗炎、抗癌作用,却存在心血管疾病的风险.研究发现,上述副作用可能和Cox-1、Cox-2下游因子比例失衡有关.因此,为了增强药物的疗效并减小毒副作用,在此类药物的设计中,一定要考虑到Cox-1和Cox-2下游因子的水平变化对药物发挥疗效的影响,如血栓素A2(TXA2)与前列腺素I2(PGI2)、阿司匹林诱导型脂氧素(ATL)与白三烯B4(LTB4)以及Cox-1产生的前列腺素E2(PGE2)与Cox-2产生的前列腺素E2(PGE2)的关系等.目前以Cox为靶点的药物设计越来越受到各国医药工作者的瞩目,综述了上述几种平衡在以Cox为靶点的药物设计时产生的关键作用和副作用,为该类药物的设计提供有利的依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李森	哈尔滨医科大学大庆校区药学院	19	64	6.0	7.0
2	林珊	哈尔滨医科大学大庆校区药学院	8	20	3.0	4.0
3	宗鸣	哈尔滨医科大学大庆校区药学院	6	19	1.0	4.0
4	刘博	哈尔滨医科大学大庆校区药学院	13	30	4.0	5.0
5	肖迪	哈尔滨医科大学大庆校区药学院	2	1	1.0	1.0
6	王泽雨	中国药科大学药学院	1	1	1.0	1.0