以FtsZ为靶点的抗结核药物筛选模型的建立及应用

• 作者: 司书毅 朱宁屿 林媛 蒋建东
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 结核分枝杆菌 FtsZ 高通量筛选 抑制剂
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 所属期刊栏目: 微生物药物筛选
• 页码范围: 166-170,212
• 页数: 6页
• 分类号: R978.3
• 语种: 中文

摘要

目的 发现结核分枝杆菌FtsZ的特异性抑制剂,为开发针对该靶点的新型抗结核化合物奠定基础.方法 克隆和表达结核分枝杆菌FtsZ蛋白并优化其酶活测活方法,构建FtsZ抑制剂的高通量筛选模型;对化合物库中2万个化合物进行筛选,将筛选得到的抑制剂212H进行IC50以及分子水平活性测定;用菌液稀释法评价212H对结核标准株、临床分离株以及耐药株的抗结核活性.结果 得到了较纯的结核分枝杆菌FtsZ蛋白,建立并优化了FtsZ酶活测定体系以及其抑制剂的高通量筛选模型,筛选得到1个具有较高抑制率的抑制剂212H,该抑制剂具有显著的体外抗结核活性.结论 建立了稳定的结核分枝杆菌FtsZ抑制剂的高通量筛选模型,应用该模型筛选得到的抑制剂具有抗结核活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	蒋建东	中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室	44	394	9.0	19.0
2	林媛	中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室	4	16	3.0	4.0