氯诺昔康F127原位凝胶剂体内外释药相关性的研究

• 作者: 杨莹 杨雪华 黄桂华
• 来源期刊: 药物生物技术
• 学科: 医学
• 关键词: 氯诺昔康 温敏型原位凝胶 普朗尼克F127 普朗尼克F68 局部注射 体内外相关性
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 201-205
• 页数: 5页
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.19526/j.cnki.1005-8915.20180303

摘要

将普朗尼克F127和F68联合应用作为凝胶基质制备载氯诺昔康的原位凝胶剂,并对其体内外释药相关性进行研究.以胶凝温度、胶凝时间和通针性为评价指标,采用冷溶法制备氯诺昔康原位凝胶剂.首先,通过单因素考察筛选空白原位凝胶和载药原位凝胶的最佳处方,并对其理化性质进行表征;然后,采用动态膜透析法测定氯诺昔康原位凝胶剂的体外释药性,以大鼠为研究对象,皮下注射给药研究氯诺昔康原位凝胶剂的体内释药性;最后,采用体外释放曲线与体内吸收曲线各时间点分别相关的方法评价其体内外相关性.结果表明最佳处方的原位凝胶剂含20％的F127、2.3％的F68,且为假塑性流体,胶凝温度为36℃,胶凝时间为(252±1.53)s,通针性好;12 h体外累积释放百分率为82.33％,与氯诺昔康溶液相比具有明显缓释效果;大鼠皮下注射给药后,由体内血药浓度-时间曲线可知,与溶液相比,氯诺昔康原位凝胶剂在皮下滞留量较多;采用Loo-Riegelman法计算体内吸收百分数,评价原位凝胶剂的体外释放与体内吸收的相关性,相关系数为r =0.964 1.说明氯诺昔康F127原位凝胶剂制备工艺简单,大鼠皮下注射给药体内外相关性良好.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨莹		10	23	3.0	4.0
2	黄桂华		112	683	13.0	21.0
3	杨雪华		1	0	0.0	0.0