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茴拉西坦自乳化给药系统与片剂的药代动力学及体内外相关性的研究
茴拉西坦自乳化给药系统与片剂的药代动力学及体内外相关性的研究
作者:
张燕
李娟
王广基
原文服务方:
中国临床药理学与治疗学
茴拉西坦
自乳化给药系统
对氨基甲氧基基丁酸
药代动力学
体内外相关性
摘要:
目的:研究茴拉西坦自乳化制剂和普通片剂的体内外相关关系;评价其大鼠口服给药的体内药代动力学.方法:通过测定自乳化制剂和普通片剂的体外溶出度考察其释药特性,采用RP-HPLC法测定活性代谢产物对氨基甲氧基丁酸的浓度血浆中,通过Wagner-Nelson法计算体内吸收分数(f),研究两制剂的吸收分数(f)与体外累积溶出度(Q%)的相关性.结果:自乳化微乳体外 15 min 的溶出度为(80±4)%,比片剂的溶出度(50%)明显提高;体内代谢产物的回收率为90%,日内日间精密度分别小于4%和6%,该方法灵敏度高、准确可靠.自乳化微乳的AUC0-∞为(11 168±2 395)ng·mL-1·h,是普通片剂的3倍.自乳化微乳和片剂的MRT0-∞分别为(2.7±0.6) h和(1.7±0.5) h,具有统计学差异(P<0.05).体内外相关性结果表明,片剂的体内吸收与体外溶出度呈线性相关,线性方程的斜率为 0.7765,截距为-2.9527;自乳化微乳的体内外相关性符合二次模型,其拟合系数为 0.972.结论:茴拉西坦自乳化给药系统可显著提高药物体内的生物利用度.自乳化制剂处方中含有促吸收的复合表面活性剂和油相,其体外药物呈快速释放的特性,而体内自发与胃肠液形成o/w型微乳后可通过淋巴转运的吸收途径.
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文献信息
篇名
茴拉西坦自乳化给药系统与片剂的药代动力学及体内外相关性的研究
来源期刊
中国临床药理学与治疗学
学科
关键词
茴拉西坦
自乳化给药系统
对氨基甲氧基基丁酸
药代动力学
体内外相关性
年,卷(期)
2007,(4)
所属期刊栏目
基础研究
研究方向
页码范围
434-439
页数
6页
分类号
R969
字数
语种
中文
DOI
10.3969/j.issn.1009-2501.2007.04.015
五维指标
作者信息
序号
姓名
单位
发文数
被引次数
H指数
G指数
1
王广基
中国药科大学药物代谢与药动学研究中心
254
2752
29.0
39.0
2
李娟
中国药科大学药剂学教研室
66
585
12.0
22.0
3
张燕
中国药科大学药剂学教研室
5
47
3.0
5.0
传播情况
被引次数趋势
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版权信息
全文
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共引文献
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节点文献
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同被引文献
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2009(1)
引证文献(1)
二级引证文献(0)
研究主题发展历程
节点文献
茴拉西坦
自乳化给药系统
对氨基甲氧基基丁酸
药代动力学
体内外相关性
研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
中国临床药理学与治疗学
主办单位:
中国药理学会
出版周期:
月刊
ISSN:
1009-2501
CN:
34-1206/R
开本:
大16开
出版地:
邮发代号:
创刊时间:
1996-01-01
语种:
chi
出版文献量(篇)
5571
总下载数(次)
0
总被引数(次)
41163
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