川芎嗪诱导小鼠肝药酶Cyp3a11的作用及其机制研究

• 作者: 张轶雯 方罗 楼倩雯 潘宗富 钟里科 黄萍
• 来源期刊: 中国现代应用药学
• 学科: 医学
• 关键词: 川芎嗪 药物相互作用 CYP3A4 Cyp3a11
• 年，卷（期）: 2018,（7）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 967-970
• 页数: 4页
• 分类号: R285.4
• 语种: 中文
• DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.07.004

摘要

目的 考察川芎嗪对小鼠肝药物代谢酶Cyp3a11(CYP3A4同源基因)的作用及相关机制.方法 24只8周龄C57BL/6小鼠随机分为对照组和川芎嗪低、中、高剂量(25,50,100 mg·kg-1)组,连续灌胃给药15d.以RT-PCR法检测肝脏Cyp3a11mRNA表达.采用差速离心法提取肝微粒体,以Cyp3a11经典底物咪达唑仑进行孵育,HPLC-MS/MS检测肝脏Cyp3a11活性.以双荧光报告基因法分析川芎嗪对CYP3A4转录活性的影响.结果 川芎嗪可诱导小鼠肝脏中Cyp3a11的mRNA表达,且诱导作用呈剂量依赖性增加.高剂量组可诱导Cyp3a11的代谢活性升高.川芎嗪可通过核受体PXR途径激活CYP3A4启动子转录活性.结论 川芎嗪对CYP3A4同源基因Cyp3a11的表达和活性具有一定的诱导作用,提示在临床使用过程中可能存在潜在的药物相互作用风险.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	方罗		40	199	8.0	13.0
2	潘宗富		11	13	2.0	3.0
3	黄萍		28	22	3.0	4.0
4	张轶雯		17	13	2.0	3.0
5	钟里科		11	15	3.0	3.0
6	楼倩雯		2	0	0.0	0.0