凋亡显像剂99mTc(CO)3-Annexin Ⅴ的制备及其在小鼠体内的生物学分布

• 作者: 何勇 兰晓莉 冯洪燕 夏晓天 张永学 文兵 李崇佼 汪长银 田月丽
• 来源期刊: 武汉大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: Annexin Ⅴ 三羰基锝 凋亡显像 昆明小鼠 生物分布
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 技术与方法学研究
• 页码范围: 269-272
• 页数: 4页
• 分类号: R817.4
• 语种: 中文
• DOI: 10.14188/j.1671-8852.2017.0892

摘要

目的:使用放射性核素99mTc标记特异性靶向凋亡蛋白Annexin Ⅴ,并研究标记化合物在小鼠体内的药代动力学特点.方法:采用Tricarbonyl kit制备标记前体三羰基锝化合物盐溶液以标记Annexin Ⅴ;测定标记化合物的标记率、放化纯及稳定性.通过生物分布实验研究99mTc(CO) 3-Annexin Ⅴ在健康昆明小鼠体内的药代动力学特点.结果:成功制备了99mTc(CO)3-Annexin Ⅴ,标记率为(57.21±2.83)％,比活度为(5.65±0.43) mCi/100 μg,放化纯＞90％,其在体外稳定性良好,至标记后6h放化纯仍大于＞90％.99mTc (CO)3-Annexin Ⅴ在小鼠体内循环半衰期较短,注入体内2h后即可排出约40％,4h后排出约60％.肾脏和肝脏是99mTc(CO)3-Annexin Ⅴ的主要排泄器官.结论:本研究表明利用Tricarbonyl kit可以成功将放射性核素99mTc标记Annexin Ⅴ,标记率高且方法简便可行,是一种具有广泛应用前景的凋亡显像剂.