大黄酸衍生物的合成及其抑菌活性研究

• 作者: 李蕾 王兴达 韩泳平
• 来源期刊: 林产化学与工业
• 学科: 工学
• 关键词: 大黄酸 结构修饰 抑菌活性 初步构效关系
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 105-111
• 页数: 7页
• 分类号: TQ35
• 字数: 6844字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-2417.2018.02.014

摘要

以大黄酸(1)为先导化合物,在对羧基酰胺化的基础上,再对蒽醌母核C7位进行结构修饰,合成了系列大黄酸衍生物,同时对其抑菌活性及构效关系进行了初步探讨.FT-IR、1H NMR、13C NMR和MS等结构分析表明,大黄酸衍生物分别为:大黄酸哌啶酰胺(2)、7-羟甲基-大黄酸哌啶酰胺(3)、7-溴甲基-大黄酸哌啶酰胺(4)、7-(4-吗啉基)甲基-大黄酸哌啶酰胺(5a)、7-(1-四氢吡咯)甲基-大黄酸哌啶酰胺(5b)和7-(1-甲基-4-哌嗪)甲基-大黄酸哌啶酰胺(5c).抑菌活性实验结果表明:化合物5a和5b对大肠杆菌的最小抑菌质量浓度(MIC)值分别达到了0.78和0.39mg/L,抑菌活性明显优于大黄酸(MIC 值为3.13mg/L),甚至强于阳性对照物卡那霉素(MIC值为1.56mg/L);同时5a对金黄色葡萄球菌的MIC值也达到了1.56mg/L,与大黄酸相当.初步的构效关系分析表明:在大黄酸蒽醌母核的C7位取代基上引入未取代杂环可增强对大肠杆菌的抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	韩泳平	西南民族大学药学院	55	340	11.0	15.0
2	王兴达	西南民族大学药学院	7	14	3.0	3.0
3	李蕾	西南民族大学药学院	11	45	4.0	6.0