基于结构设计的三肽分子对NDM-1的抑制活性研究

• 作者: 孙影 郑珩 陈姣 陈超凡
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: 细菌耐药性 金属酶β-内酰胺酶 NDM-1 三肽 抑制剂
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 本期专题
• 页码范围: 105-110
• 页数: 6页
• 分类号: R978.1+6
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8751.2018.02.003

摘要

产生β-内酰胺酶是致病菌对抗生素耐药性的最主要原因.虽然丝氨酸β-内酰胺酶抑制剂已经广泛用于临床,但是针对金属β-内酰胺酶目前尚无有效药物通过临床试验.因此新型MBLs抑制剂的研发成为了热点.鉴于抗菌肽在自然界发挥的快速有效的抗菌活性及其不易导致耐药性的特点,结合不断被报道的卡托普利与青霉素的结构特征,本研究设计了一系列含有半胱氨酸的小分子肽,并测定了其对NDM-1的抑制活性,发现FCf对NDM-1的抑制活性最好,IC50为26.59μmol/L,能够使头孢呋辛对NDM-1重组菌的MIC降低4倍.Cys和N端Phe构型的改变都会使三肽分子的活性降低,C端引入Pro也会导致活性下降.本研究可为合理设计新型MBLs抑制剂提供借鉴.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郑珩		106	521	13.0	17.0
2	孙影		8	4	1.0	1.0
3	陈姣		2	0	0.0	0.0
7	陈超凡		1	0	0.0	0.0