抗肿瘤药物紫杉醇(PTX)在水中的溶解度低,其临床制剂Taxol?所使用的增溶剂Cremophor EL毒副作用大,影响其临床治疗效果.本研究设计PEG修饰羧甲基壳聚糖并接枝大黄酸,合成了两亲性mPEG-羧甲基壳聚糖-大黄酸(CRmP)偶联物,作为PTX的递送载体材料,并制备了载PTX的CRmP纳米胶束(PTX/CRmP纳米胶束).利用红外光谱(FT-IR)和核磁共振氢谱(1 H NMR)对CRmP偶联物进行结构表征.通过动态激光粒径仪(DLS)和原子力显微镜(AFM)对PTX/CRmP纳米胶束的粒径与形态进行表征.通过MTT法评估CRmP偶联物和PTX/CRmP纳米胶束对MCF-7细胞的细胞毒性,结果显示,CRmP偶联物具有良好的安全性;随给药时间的延长,PTX/CRmP纳米胶束在相同药物浓度下表现出优于Taxol?的体外抗肿瘤活性.