维药布亚中金雀花碱诱导HepG-2细胞凋亡作用及其衍生物的制备

• 作者: 于蕾 姜波 孙永雪 季宇彬 尚东雨 张连芳 杨经辉 王鑫 陈志峰
• 来源期刊: 中医药学报
• 学科: 医学
• 关键词: 金雀花碱 人肝癌HepG-2细胞 细胞凋亡 衍生物
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 43-49
• 页数: 7页
• 分类号: R285.5
• 字数: 5658字
• 语种: 中文
• DOI: 10.19664/j.cnki.1002-2392.180079

摘要

目的:研究维药布亚中金雀花碱对人肝癌细胞HepG-2的抑制增殖及诱导凋亡作用,对金雀花碱3位N进行结构修饰,并对其抗肿瘤活性进行初步测定.方法:MTT法考察金雀花碱对HepG-2细胞的生长抑制作用,倒置显微镜和透射电子显微镜观察细胞形态及细胞超微结构变化,流式细胞仪检测细胞凋亡率.采用亲核取代的方法对活泼氢进行取代,得到金雀花碱衍生物,MTT法比较金雀花碱及其衍生物对HepG-2细胞的增殖抑制作用.结果:金雀花碱对HepG-2细胞的IC50为5.36 mmol/L,可观察到形态变化和凋亡细胞,并出现明显的凋亡峰.1 H-NMR证实化学修饰产物为N-乙酰基金雀花碱,其IC50为7.51 mmol/L.结论:金雀花碱体外具有抑制HepG-2细胞生长的作用,能够诱导HepG-2细胞凋亡.N-乙酰基金雀花碱能够抑制HepG-2细胞的生长,但其作用较金雀花碱弱,表明3位N上修饰链状结构Ac2 O并不能增强金雀花碱的抗肿瘤活性.