细胞分裂周期25磷酸酯酶B抑制剂双1,2,4-三唑多杂环分子的设计合成

• 作者: 孙晓娜 张成路 李传银 李益政 王静
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 1,2,4-三唑 哌嗪 三嗪 细胞分裂周期25磷酸酯酶B抑制剂
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 154-164
• 页数: 11页
• 分类号: O626
• 字数: 13903字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2018.02.170004

摘要

以1,2,4-三唑为核心结构的杂环分子,因其优良而广泛的生物活性,已成为药物筛选中重要的研究对象.本文为了研究其构效关系,针对1,2,4-三唑结构中3个位点分别进行不同的结构修饰,并将其与哌嗪和均三嗪分别偶联,首次合成了两类共28个双三唑多杂环目标分子[TM1 ~TM3(a ~f)]和[TM4 ~TM5(a~e)].为了比较三唑中4-氨基对生物活性的影响,还与化合物6-吗啉-2,4-(5-硫醚基-4-氨基-3-正戊基1,2,4-三唑)-1,3,5-三嗪(C)和6-吡咯-2,4-(5-巯基-4-氨基-3-正戊基-1,2,4-三唑)-1,3,5-三嗪(D)进行了比较.通过傅里叶变换红外光谱仪(IR)、核磁共振谱(1H NMR)和高分辨率质谱仪(HRMS)等技术手段对28个目标分子进行了结构表征,研究了其对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)的抑制活性.结果表明, 21个目标分子表现出优良的抑制活性,9个目标分子的抑制活性优于阳性参照物,有望成为抗肿瘤药物先导物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王静	辽宁师范大学化学化工学院	82	185	6.0	10.0
2	张成路	辽宁师范大学化学化工学院	43	100	5.0	8.0
3	李传银	辽宁师范大学化学化工学院	9	9	2.0	2.0
4	孙晓娜	辽宁师范大学化学化工学院	8	9	2.0	2.0
5	李益政	辽宁师范大学化学化工学院	9	11	2.0	2.0