硝苯地平骨架型缓释微丸在大鼠体内药代动力学及其 与CYP3A4代谢酶活性的关系

• 作者: 余裕炳 孙益新 张瑞卿 杨文倩 涂家生
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 硝苯地平 缓释微丸 药代动力学 CYP3A4 6β-羟基氢化可的松 氢化可的松
• 年，卷（期）: 2018,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 427-432
• 页数: 6页
• 分类号: R969
• 字数: 5398字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20180407

摘要

考察自制硝苯地平骨架型缓释微丸在大鼠体内药代动力学行为,并研究其与CYP3A4代谢酶活性的关系.首先建立用于CYP3A4活性测定的梯度洗脱高效液相色谱法,同时测定大鼠尿中的6β-羟基氢化可的松(6β-OHF)和氢化可的松(FC)含量;以尿液中6β-OHF和FC之比作为活性指标.以FC为探针,测定10只大鼠体内的CYP3A4酶活性;然后建立硝苯地平大鼠体内的分析测定方法,以市售硝苯地平片为参比制剂进行大鼠体内药物动力学研究;同时研究CYP3A4酶活性与硝苯地平大鼠体内药代动力学性质的关系.研究结果显示,10只大鼠CYP3A4酶活性为0.271±0.129;自制硝苯地平骨架型缓释微丸c max显著降低约70％,tmax显著增加约400％ 、t1/2和MRT增加约230％,AUC0-∞ 无显著差异.硝苯地平缓释微丸与市售制剂相比,在大鼠体内具有明显的缓释效果,且CYP3A4酶活性会影响其药代动力学行为.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	涂家生	中国药科大学药学院药剂系	101	523	12.0	17.0
2	杨文倩	中国药科大学药学院药剂系	3	4	2.0	2.0
3	余裕炳	中国药科大学药学院药剂系	3	14	2.0	3.0
4	孙益新		6	5	2.0	2.0
5	张瑞卿		4	5	2.0	2.0