新型氮杂环-肟醚化合物的合成及其抗肠道病毒71型的活性

• 作者: 余睿 杨健 杨靖翔
• 来源期刊: 华中科技大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 氮杂环-肟醚化合物 合成 抗肠道病毒71型活性 分子模拟
• 年，卷（期）: 2018,（4）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 450-454,478
• 页数: 6页
• 分类号: R91.
• 字数: 3258字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1672-0741.2018.04.013

摘要

目的 设计并合成一系列新型氮杂环-肟醚化合物,与某些咪唑啉酮衍生物比较,并评价其抗EV71病毒活性.方法 以具有抗EV71病毒活性的咪唑啉酮-肟醚衍生物为模板,用哌嗪环或哌啶环替代咪唑啉酮环设计并合成了一系列新型氮杂环-肟醚衍生物,采用荧光定量PCR法测定目标化合物体外抗病毒活性,并与某些咪唑啉酮衍生物抗病毒活性比较,利用Molegro Virtual Docker(version 5.0)软件完成分子对接研究.结果 初步研究结果表明哌嗪环或哌啶环替代咪唑啉酮环后,其衍生物依然具有一定抗EV71病毒活性,其中在哌嗪环上引入苯环比引入含氮杂环可能更有利于增强其抗病毒活性,而且进一步分析可发现在苯环上邻位氟取代的化合物5f活性强于苯环对位氟取代的化合物5e或苯环上无取代的化合物5d,而在咪唑啉酮环上引入苯环其抗病毒活性降低.分子对接研究实验对新型氮杂环-肟醚衍生物抗病毒活性给出了合理的解释.结论 合成的新型氮杂环-肟醚衍生物均保持了较强的抗病毒活性,其中化合物5f显示了最强抗病毒活性,可作为先导化合物开展进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨健	武汉大学人民医院药学部	84	505	14.0	19.0
2	余睿	武汉大学人民医院药学部	8	35	3.0	5.0
6	杨靖翔	华中科技大学同济医学院附属武汉儿童医院药学部	1	0	0.0	0.0