三元乳癖消凝胶膏剂体外透皮给药研究

• 作者: 付丽娜 姚姣妮 李伟泽 梁泽 程玉钏 赵宁 韩文霞
• 来源期刊: 中医学报
• 学科: 医学
• 关键词: 三元乳癖消凝胶膏剂 延胡索乙素 透皮给药 中药
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 中药研究
• 页码范围: 453-457
• 页数: 5页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.16368/j.issn.1674-8999.2018.03.109

摘要

目的:通过研究三元乳癖消凝胶膏剂中延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)透皮给药的行为特点与机制,为其临床应用提供依据.方法:在三元乳癖消凝胶膏剂优化的制剂处方(sanyuan rupixiao hydrogel paste,SRHP)、含体积分数5％月桂氮卓酮的处方(SRHP containing 5％azone,SRHP+ A)与不含二氧化钛的制剂处方(SRHP without titanium dioxide,SRHP-T)中,采用高效液相色谱法测定THP的含量,并采用立式双室扩散池法研究贴剂中THP透皮给药的行为特点.将凝胶膏剂贴敷过的皮肤制备成切片,并用扫描电镜观察皮肤的结构变化.结果:凝胶膏剂贴敷皮肤后0.5h,即可在接收液中检测到THP;0.5～2.0 h,3种处方SRHP、SRHP+A与SRHP-T的药物累积透过量无显著性差异(t-test,P＞0.05).2h后,SRHP的药物累积透过量逐渐高于SRHP+A与SRHP-T;48 h时,SRHP、SRHP+A与SRHP-T的THP累积透过量分别为7.154 3μg·cm-2、4.774 8 μg·cm-2与3.988 6 μg· cm-2,三者之间存在显著性差异(t-test,P＜0.05).给药后2h,各组药物渗透速率达到峰值,随后缓缓降低;0～24 h的药物平均渗透速率(JSRHP:0→24=0.178 2μg·cm-2·h-1,JSRHP+A:0→24 =0.145 7μg·cm-2·h-1,JSRHP-T:0→24 =0.103 6μg·cm-2·h-1)高于24 ～48 h的平均渗透速率(JSRHP24→48=0.1199μg·cm-2.h-1,JSRHP+A:24→48=0.053 2μg·cm-2·h-1,JSRHP-T:24→48=0.077 7μ g·cm-2·h-1);整个实验过程中,SRHP的药物平均渗透速率(0.149 1 μg·cm-2·h-1)显著高于SRHP+A(0.099 4μg·cm-2·h-1)与SRHP-T (0.090 6μg·cm-2·h-1)(t-test,P＜0.05).扫描电镜显示凝胶膏剂贴敷皮肤后使皮肤表面粗糙不平、层状结构疏松且有角质细胞脱落,角质细胞间隙有所增大.结论:三元乳癖消凝胶膏剂处方设计合理,可通过扰乱皮肤角质层的致密有序排列,使角质层结构变的疏松无序而提高皮肤对药物的渗透性,使药物活性成分持续释放并有效通过皮肤吸收.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵宁		48	199	8.0	11.0
2	韩文霞		31	95	5.0	8.0
3	程玉钏		12	64	5.0	7.0
4	付丽娜		18	37	4.0	5.0