空白及载阿霉素的聚丙烯酸栓塞微球的制备与评价

• 作者: 关海涛 刘晓昕 宋莉 李子圆 李真真 范则杨 范田园 覃小雅 邹英华 郭李盈
• 来源期刊: 北京大学学报医学版
• 关键词: 微球 化学栓塞,治疗性 离子交换 阿霉素 缓释
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1070-1077
• 页数: 8页
• 分类号: R94
• 语种: 中文

摘要

目的:研究离子交换型载阿霉素聚丙烯酸栓塞微球的制备方法与性质评价.方法:采用反相悬浮聚合法制备空白聚丙烯酸栓塞微球[poly(acrylic acid) microspheres,PMs],通过离子交换原理将阿霉素载人该微球,制备载阿霉素的聚丙烯酸栓塞微球[doxorubicin-loaded poly(acrylic acid) microspheres,DPMs].采用光学显微镜考察两种微球的形态和粒径分布,荧光显微镜和激光扫描共聚焦显微镜考察载药微球中阿霉素的分布,物性测定仪测定PMs和DPMs的弹性,HPLC法测定PMs的载药性质和DPMs的释药性质.以0.1 mL的DPMs栓塞家兔肝动脉评价其在动物体内的栓塞效果.结果:制备的PMs和DPMs形态圆整、表面光滑,能够均匀分散,阿霉素主要分布在靠近微球表面的区域且分布均匀.PMs和DPMs的平均粒径分别为(283±136) μm和(248±149)μm,杨氏模量分别为(62.63±1.65) kPa和(93.94±1.10) kPa,空白和载药微球均具有良好的抗压缩能力.PMs在12 h时达到载药平衡,包封率大于99％,在浓度为5.0 g/L和12.5 g/L的阿霉素溶液中微球的载药量分别为(19.78 ±0.27)g/L和(49.45 ±0.37) g/L;DPMs在磷酸盐缓冲液(phosphate buffered saline,PBS)中缓慢释放阿霉素,载药量为(19.78 ±0.27) g/L和(49.45±0.37) g/L的微球24 h体外累积释放百分数分别为6.82％±0.02％和2.83％±0.10％.影像学结果显示,DPMs成功地栓塞了家兔的肝动脉.结论:聚丙烯酸微球具有良好的载阿霉素性能,DPMs是一种潜在的可用于动脉化疗栓塞的新型药物递送系统.