D-最优混料设计优化格列吡嗪pH非依赖型缓释片的处方

• 作者: 林华庆 符方方 谢燕贤 黄劲恒
• 来源期刊: 广东药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: D-最优混料设计 格列吡嗪 pH非依赖型 缓释片
• 年，卷（期）: 2018,（5）
• 所属期刊栏目: 药剂学
• 页码范围: 547-553
• 页数: 7页
• 分类号: R944.6
• 字数: 4328字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16809/j.cnki.2096-3653.2018040802

摘要

目的 通过D-最优混料设计优化格列吡嗪pH非依赖型缓释片的处方.方法 以HPMC K4M、HPMC K100LV、MgO、乳糖、无水CaHPO4的用量为影响因素,分别以缓释片在2、8、24 h的药物累积释放率,在pH 6.8及pH 1.2溶出介质中释药行为的相似性(f2)为评价指标,选用最佳的数学模型定量描述评价指标和影响因素之间的关系;以设定的目标值,通过D-最优混料设计试验预测最优处方,再对最优处方进行验证.采用不同的释药模型对体外释药数据进行拟合,确定药物释放的机制;采用酸碱指示剂法表征缓释片内部pH值.结果 数学模型拟合及回归分析结果表明,5个影响因素和4个指标之间存在可信的定量关系;优化处方的体外释放的实验值与预测值经验证非常接近,误差在可接受范围内(指标Y 1除外).优化处方制得的缓释片,药物释放不受pH影响;药物释放机制由扩散与骨架溶蚀共同作用;缓释片内部pH表征结果表明,缓释片内部能在较长时间保持pH>6.2的水平.结论 D-最优混料设计可用于格列吡嗪pH非依赖型缓释片处方的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	谢燕贤	深圳市宝安区石岩人民医院药剂科	14	33	4.0	5.0
2	符方方	深圳市宝安区石岩人民医院药剂科	9	23	3.0	4.0