抗乙肝候选新药替芬泰代谢产物M8和M9的合成工艺研究

• 作者: 徐峰 徐必学 曾晓萍 杨方红 梁光义
• 来源期刊: 贵州医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 马蹄金素衍生物 L-酪氨酸甲酯盐酸盐 代谢产物 合成工艺 替芬泰
• 年，卷（期）: 2018,（10）
• 所属期刊栏目: 特约论著
• 页码范围: 1198-1202,1208
• 页数: 6页
• 分类号: R914
• 字数: 4685字
• 语种: 中文
• DOI: 10.19367/j.cnki.1000-2707.2018.10.015

摘要

目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品.方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、M9,所得化合物经1 H NMR,13C NMR,ESI-MS进行结构确证,并用高效液相色谱对其进行分析检测.结果:完成了M8、M9合成工艺路线的选择与优化,制备了合格的M8和M9样品.结论:优选的合成工艺制备所得的M8、M9样品纯度达到了95％以上.