八元瓜环与黄岑苷的主客体相互作用及对黄岑苷性质的影响

• 作者: 卫钢 周清娣 张前军 张晓东 练小卫 许志玲 陶朱 黄净净
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 黄岑苷 八元瓜环 包结配合物 稳定性 抗氧化活性
• 年，卷（期）: 2018,（11）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 2425-2432
• 页数: 8页
• 分类号: O624|O641.3
• 字数: 5990字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20180337

摘要

利用紫外吸收光谱和核磁共振波谱(NMR)等方法考察了八元瓜环(Q[8])与黄岑苷(BAL)之间的相互作用.结果表明,Q[8]与BAL形成了摩尔比为1:1的包结配合物,包结稳定常数K=2.8×104 L/mol.相溶解度法研究结果表明,当Q[8]浓度为100μmol/L时,可使BAL在水中的溶解度增加4.5倍.采用2,2-联氮基-双-(3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)方法考察了Q[8]对BAL抗氧化活性的影响,BAL-Q[8]包合物与游离BAL均对ABTS自由基具有清除能力,IC50值分别为5.48和5.07μmol/L.在人工肠液中BAL和BAL-Q[8]包合物较稳定;而在人工胃液中BAL在6 h后迅速降解,BAL-Q[8]包合物则基本未降解,Q[8]显著提高了BAL在人工胃液中的稳定性.体外累积释放度研究结果表明,在人工胃液中Q[8]的介入提高了BAL的累积释放量,其数值提高了2倍;在人工肠液中BAL-Q[8]包合物的累积释放速度明显慢于BAL的累计释放速度,说明Q[8]包合BAL后对BAL有一定的缓释作用.