吴茱萸次碱衍生物的合成及抑菌活性

• 作者: 冯煦 刘飞 单宇 印敏 徐曙 王奇志 罗金岳 郭现翠
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 化学
• 关键词: 吴茱萸次碱 硫代吴茱萸次碱 抑菌活性 农药
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 1015-1021
• 页数: 7页
• 分类号: TQ455.47|O629.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.13550/j.jxhg.20170603

摘要

以吴茱萸次碱为原料,通过硫代反应以54.5％～87.6％的收率合成了硫代吴茱萸次碱及其5种N-取代衍生物(Ⅱ、Ⅳa～e),采用HRMS、FTIR、1HNMR和13CNMR对产物进行了结构表征;分析了质量浓度为10 mg/L的样品对9种植物病原菌的抑菌活性.结果表明:合成的6种化合物(Ⅱ、Ⅳa～e)对植物病原真菌几乎没有抑制作用,化合物Ⅳa、Ⅳb及Ⅳd对细菌〔水稻白叶枯病菌,Xanthomonas oryzae pv.oryzae(Ishiyama)〕具有较明显的抑菌活性,其中N-苄基硫代吴茱萸次碱(Ⅳb)和N-(4-甲基苄基)-硫代吴茱萸次碱(Ⅳd)的抑制率分别为81.84％和59.95％.通过细胞毒活性实验发现合成的化合物(Ⅱ、Ⅳa～e)对人体正常细胞(人肺成纤维细胞,HFL1)几乎没有毒性(IC50>80μmol/L).