三种达玛烷型皂苷的生物药剂学分类及吸收机制研究

• 作者: 付宇 刘海波 李楠楠 苏元元 董政起 高尧春
• 来源期刊: 中国现代中药
• 关键词: 人参皂苷Rb1 人参皂苷Rg1 三七皂苷R1 生物药剂学分类 Caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 StarDrop
• 年，卷（期）: 2018,（9）
• 所属期刊栏目: 中药工业
• 页码范围: 1150-1156
• 页数: 7页
• 字数: 5426字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13313/j.issn.1673-4890.20180322005

摘要

目的:探究人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的生物药剂学分类(BCS)及吸收机制.方法:首先运用StarDrop软件预测三种皂苷的溶解特性及其吸收是否受P-糖蛋白(P-gp)调控,进一步通过实验测定三种皂苷的溶解度,并以Caco-2细胞单层为模型进行双向转运实验,通过研究时间、给药浓度、P-gp抑制剂对模型药物转运的影响,确定其BCS分类及初步吸收机制.结果:人参皂苷Rb1、Rg1为高溶解性药物,三七皂苷R1为低溶解性药物.StarDrop模型预测溶解性与P-gp结果和实际结果存在一定差异.三种药物的表观渗透系数(Papp)均小于14.96×10-6cm·s-1,为低渗透性药物,在Caco-2细胞单层的转运呈时间和浓度依赖性,Papp(BL-AP)/(AP-BL)均小于1.5.维拉帕米能降低人参皂苷Rg1和三七皂苷R1的转运速率,对人参皂苷Rb1无影响.结论:人参皂苷Rb1和Rg1为BCSⅢ类药物,三七皂苷R1为BCSⅣ类药物.三种药物均以被动转运为主,且转运不受P-gp调控,同时维拉帕米对人参皂苷Rg1和三七皂苷R1的转运有抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘海波	中国医学科学院药用植物研究所	36	201	7.0	12.0
2	苏元元	延边大学药学院	2	3	1.0	1.0
3	付宇	中国医学科学院药用植物研究所	2	40	2.0	2.0
4	李楠楠	中国医学科学院药用植物研究所	1	2	1.0	1.0
5	高尧春	中国医学科学院药用植物研究所	1	2	1.0	1.0
6	董政起	延边大学药学院	1	2	1.0	1.0