4-甲基-2-芳基(杂环基)-5-(4,5-二氢噻唑-2-基)-1,3噻唑的绿色合成及生物活性

• 作者: 刘玮炜 史大华 唐丽娟 曹志凌 王建
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 噻唑 噻唑啉 绿色合成 构效关系 生物活性
• 年，卷（期）: 2018,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1824-1829
• 页数: 6页
• 分类号: O626.25
• 字数: 5538字
• 语种: 中文

摘要

以取代芳腈(杂环腈)为原料,经硫化、环化、酰胺化和环化反应合成了系列噻唑-噻唑啉骈合结构的杂环化合物.目标化合物经1H NMR、13C NMR和HRMS进行了结构确证.该路线后处理简单,环境友好,适合产业化生产.以大肠杆菌(Escherichia coli)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)为测试对象,初步的生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的抗菌活性,其中5g,5i,5j对大肠杆菌(Escherichia coli)的抑制活性较强,5h,5i,5j对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的抑制活性较强, 5b,5d对枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑制活性较强.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王建	淮海工学院药学院	43	146	7.0	10.0
2	刘玮炜	淮海工学院药学院	110	491	10.0	17.0
4	曹志凌	淮海工学院药学院	32	68	5.0	6.0
5	唐丽娟	江苏省海洋药物活性分子筛选重点实验室淮海工学院	41	148	7.0	9.0
7	史大华	淮海工学院药学院	27	111	6.0	9.0