N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性

• 作者: 严晓阳 余丽霞 唐奕楠 孔黎春 胡鸿雨 蔡旭婷 赵胜贤
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 金刚烷甲酰氯 金刚烷衍生物 合成 细胞毒活性
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 13-18,30
• 页数: 7页
• 分类号: O626.4
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18220

摘要

以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4);4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a～5n),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征.采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性.结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC50分别为14.10、10.56和8.55μmol·L-1.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孔黎春	浙江师范大学化学与生命科学学院	39	149	7.0	10.0
2	严晓阳	浙江师范大学行知学院	24	26	3.0	4.0
3	蔡旭婷	浙江师范大学行知学院	4	0	0.0	0.0
4	胡鸿雨	浙江师范大学行知学院	18	9	1.0	2.0
5	赵胜贤	浙江师范大学行知学院	3	0	0.0	0.0
6	余丽霞	浙江师范大学行知学院	2	0	0.0	0.0
7	唐奕楠	浙江师范大学行知学院	1	0	0.0	0.0