含噻唑联哌啶烟酰胺类化合物的合成与生物活性研究

• 作者: 丁成荣 殷许 潘亚运 谭成侠
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 结构 噻唑联哌啶 烟酰胺 抑菌活性
• 年，卷（期）: 2019,（7）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 2099-2105
• 页数: 7页
• 字数: 7487字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201812027

摘要

噻唑联哌啶结构能够影响生物体内胆固醇类化合物的代谢活动,是氟噻唑吡乙酮抑制病原菌的氧胆固醇结合蛋白(OSBP)的关键药效基团.为了寻找具有生物活性的新型含噻唑联哌啶结构的化合物,设计并合成了14个未见文献报道的新颖含噻唑联哌啶烟酰胺类化生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证,生测结果显示:在100 μg/mL浓度下,目标化合物普遍具有抑菌活性,其中1个化合物对小麦赤霉病的抑菌活性为60％;3个化合物对黄瓜灰霉病的抑菌活性为60％;6个化合物对苹果褐斑病的抑菌效果为70％;(4-(5-(2,3-二氯苯基)-4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1-基)(5,6-二氯吡啶-3-基)甲酮(6k)对马铃薯晚疫病的抑菌活性为75％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	谭成侠	浙江工业大学化学工程与材料学院	98	568	11.0	17.0
2	丁成荣	浙江工业大学化学工程与材料学院	63	225	8.0	11.0
3	潘亚运	浙江工业大学化学工程与材料学院	5	5	1.0	2.0
4	殷许	浙江工业大学化学工程与材料学院	4	5	1.0	2.0