酪醇衍生物的合成、抑菌及降血糖活性评价

• 作者: 张露云 徐倩 沈鹏 臧皓
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 酪醇衍生物 抑菌活性 降血糖活性 合成
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 18-23
• 页数: 6页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2019.01.004

摘要

目的 探讨酪醇衍生物的抑菌和α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法 以酪醇为起始原料设计合成一系列酪醇衍生物,考察化合物的体外抑菌活性以及α--葡萄糖苷酶抑制活性.结果与结论 合成了10个目标化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS表征.对20个酪醇衍生物体外抑菌活性研究显示,化合物3i对金黄色葡萄球菌的MIC(minimum inhibitory concentration)和MBC(minimum bactericidal concentration)分别为8和16 mg·L-1;对李斯特菌的MIC和MBC分别为8和16 mg·L-1;对大肠埃希菌的MIC和MBC分别为32和64 mg·L-1;对沙门氏菌的MIC和MBC分别为64和128 mg·L-1,接近氯霉素.体外α--葡萄糖苷酶抑制活性研究显示,化合物3t对α-葡萄糖苷酶抑制活性IC50值为42.6 μmol·L-,强于阳性对照,说明化合物3t具有潜在降血糖活性.