胸腺素α1及其系列结构修饰物的体外肝匀浆稳定性评价

• 作者: 刘克良 孙会仙 谢剑炜 郭磊 陈佳
• 来源期刊: 军事医学
• 学科: 医学
• 关键词: 肽类药物 肝匀浆 反相高效液相色谱 半衰期 大鼠
• 年，卷（期）: 2019,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 146-149
• 页数: 4页
• 分类号: R96
• 字数: 3350字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7644/j.issn.1674-9960.2019.02.013

摘要

目的 考察并评价胸腺素α1(Tα1)不同位点修饰PEG聚合物的体外肝匀浆酶稳定性,为修饰物的结构优化提供数据支持.方法 应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究Tα1及其结构修饰物TC系列和PT系列在大鼠肝匀浆中的体外代谢性质,检测波长均为200 nm.结果 多肽药物的浓度在4.0～800 mg/ml范围内与其峰面积呈良好线性关系(r>0.9990),绝对回收率>85％,日内相对标准偏差(RSD)<1.50％,日间RSD<2.10％.各修饰物的半衰期依次为PT系列>Tα1>TC系列.结论 Cys替换的TC系列结构修饰物的半衰期均<Tα1,表明TC系列更易被肝匀浆代谢;但同一位点PEG聚合物修饰的PT系列结构修饰物的半衰期均远>TC系列,表明Cys位点PEG化后修饰物更加稳定.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孙会仙		12	52	4.0	7.0
3	郭磊	军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室	6	1	1.0	1.0
6	陈佳	军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室	1	0	0.0	0.0
7	谢剑炜	军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室	2	0	0.0	0.0
8	刘克良	军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所	1	0	0.0	0.0